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    • 基本参数
    • 药典信息
    • 药品简介

    理化性质

    密度:1.283g/cm3 熔点:208-211℃ 沸点:413.1°C 闪点:207.9°C 蒸汽压:1.45E-07mmHg at 25°C 外观:白色结晶性粉末 溶解性:微溶于水,不溶于醇、醚、丙酮、氯仿

    分子结构数据

    摩尔折射率:49.33 摩尔体积(cm3/mol):142.6 等张比容(90.2K):397.0 表面张力(dyne/cm):59.9 极化率(10-24cm3):19.55

    计算化学数据

    疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:4 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:3 互变异构体数量:10 拓扑分子极性表面积:72.7 重原子数量:13 表面电荷:0 复杂度:154 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:1 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:0 不确定化学键立构中心数量:0 共价键单元数量:1

    来源

    本品为(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚,按干燥品计算,含C9H13NO3不得少于98.5%。

    性状

    本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,与空气接触或受日光照射,易氧化变质,在中性或碱性水溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。 本品在水中极微溶解,在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶,在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液或碳酸钠溶液中不溶。 比旋度 取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→200)溶解并定量稀释制成每1mL中含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-50.0°至-53.5°。

    鉴别

    1、取本品约2mg,加盐酸溶液(9→1000)2~3滴溶解后,加水2mL与三氯化铁试液1滴,即显翠绿色,再加氨试液1滴,即变紫色,最后变成紫红色。 2、取本品10mg,加盐酸溶液(9→1000)2mL溶解后,加过氧化氢试液10滴,煮沸,即显血红色。

    药理作用

    肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛,舒张支气管,改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,这可能导致黏膜水肿和充血加重,减弱平喘效应。心脏血管β1受体兴奋,可使心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基础代谢,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒张支气管作用强而迅速,但较短暂。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,维持药效1~2h。因其不良反应较多,目前临床上已很少用作平喘治疗,仅在严重支气管哮喘,尤其是过敏性哮喘急性发作时应用。以定量气雾剂方式吸入,对支气管舒张作用微弱而短暂。

    药代动力学

    口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩,减少吸收,而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢,不能达到有效浓度,故口服无效。皮下注射后3~5min显效,作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩,维持时间较长,吸收延缓,故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快,作用很强,但仅维持10~30min。注射给药后,迅速被血液和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢而失活,代谢物4-羟基-3-甲氧扁桃酸主要由尿排出。

    作用用途

    该品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。 生理作用 肾上腺素一般作用使心脏收缩力上升,心脏、肝和筋骨的血管扩张和皮肤、黏膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。对皮肤、黏膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。肾上腺素能刺激α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。 心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用)。 临床应用 用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。

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