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符合這種理想的藥物目前有一個範例，就是用在慢性骨髓性白血病及胃腸道基質瘤的Imatinib（Glivec基利克），它是針對慢性骨髓性白血病細胞內的BCR-ABL及胃腸道基質瘤上的c-kit（CD117）蛋白質，因為它優異的療效，目前已經徹底改變了這二種疾病的治療方式。 另一個發展標靶治療藥物相當重要且熱門的標的是表皮生長因子接受體（epidermal growth factor receptor，簡稱EGFR）。 它是位在細胞膜上的一個蛋白質，其結構可分為細胞膜外接受器的部分、穿過細胞膜的部分及細胞膜內的尾部，這個尾部具有ATP附著的位置及酪胺酸激酶的活性。 當EGFR在腫瘤細胞上過度表現且受到刺激時，腫瘤細胞會進一步加快生長繁殖並減少凋亡，同時可見到血管新生及侵犯轉移的現象。
- 抗癌新藥：Tarceva
根據該試驗（BR.21）顯示，單獨使用Tarceva能夠顯著改善先 ...
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2020年5月14日 · 目前衛生褔利部核可用在肺癌的標靶治療藥物，包括表皮生長因子接受器 EGFR、ALK、ROS1、BRAF 和 VEGF 等。 不過，其中有些基因型的藥物，健保尚未給付。 圖片來源 / Shutterstock. 廣告. 目前，健保針對肺癌標靶藥物，已有三種基因類型納入給付。 須自費的則屬於 BRAF 與 VEGF 兩種基因型，前者約占肺腺癌患者的 1 %。 後者的癌思停（Avastin），則屬於新生血管抑制劑，可抑制腫瘤血管增生。 目前需要搭配化療或其他標靶藥物。 但因尚未看到可提高存活率，只能抑制腫瘤生長，目前採自費使用。 資料來源 / 台灣肺癌學會. 醫師提醒，癌友在考慮使用這些藥物之前，不需迷信標靶一定最好，應與醫師依照療程與個人狀況討論出最佳方案，並同時考慮經濟能力。
2019年11月15日 · 台灣胸腔暨重症加護醫學會秘書長王金洲表示，肺癌患者有6成帶有EGFR基因突變，所以對於標靶藥物的反應效果很好，如果不能切除，使用標靶藥物治療是很好的選擇。 但對於非小細胞肺癌患者來說，單一使用第一代標靶藥物像是艾瑞莎（Iressa）、得舒緩（Tarceva）之後，平均1年就產生抗藥性，很多人就在這種無奈的情況下過世。 「如果能提高標靶無抗藥性的使用期限，他們就可以把癌症當慢性病，過著正常的生活。 」王金洲說。 圖片來源:freepik. 在這樣的情況下，台灣8家醫學中心投入研究，包含台大醫院、林口長庚、台中榮總醫院、中國附醫、大林慈濟、高雄長庚、高醫附醫、成大醫院；把使用標靶超過5年（60個月）的案例蒐集起來，分析他們與其他人的不同。 體能是幫助標靶不產生抗藥性的極大關鍵.
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以EGFR突變為例，目前晚期肺癌第一線治療以標靶藥物為主，已經有許多臨床研究數據證實第二、三代標靶藥物治療成效優於第一代標靶藥物，而後線治療策略則可根據病人基因突變狀況規畫後續治療的選擇，為病患爭取最佳存活期。
目前臺灣衛福部已核可上市的肺癌標靶藥物包括得舒緩（Tarceva®, erlotinib）、艾瑞莎（Iressa®, gefetinib）與妥復克（Giotrif®, afatinib）三種。 與傳統化療相比，酪氨酸激酶抑制劑的客觀反應率（objective response rate, ORR：表示腫瘤受到抑制的比率）較好，病人的無進展存活期（progression-free survival, PFS，表示腫瘤受到抑制的持續時間）也較長，但在一年或兩年整體存活期（overall survival）的比較上皆沒有統計上顯著的差別；意即酪氨酸激酶抑制劑可以有效地抑制腫瘤增生，但與傳統化療相比並無法延長病人的預期壽命。
代的抑制上皮生長因子受體胺酸激酶的標靶藥物,其在臨床試驗LUX-LUNG系列中證實在晚期肺腺癌病人帶有上皮細胞生長因子基因突變(EGFR Mutation) 者, 平均最長可達到13 個月的疾病控制,台灣健保署在民國103 年5 月1日也開始. 給付Afatinib (Giotrif 妥復克)一線期肺腺癌病人帶有上皮細胞生長因子基因. 突變(EGFR Mutation)者。 另一類抑制(anaplastic lymphoma kinase ALK)間變性淋巴瘤激酶目前. 上市的藥物為Crizotinib (XALKORI 截剋瘤),目前已在臨床試驗上證實晚期肺. 腺癌病人有ALK-EML4 Translocation基因突變的病人平均可以達到七個多月的.
